阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别是什么? 阿托伐他汀与瑞舒伐他汀选哪个

网友提问:

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好?各有什么特点?

优质回答:

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀也都是“他汀”类(statins)降胆固醇药,在他汀类药物中,都属于降胆固醇作用比较强的药物,药物都是通过抑制控制胆固醇合成的酶起作用的,都可以每天1次服用,不受饮食影响;主要的药物不良反应如肌损害、肝酶升高、肝损害以及增加新发糖尿病风险等也都相似,就说说各有什么特点。

1.循证医学研究

阿托伐他汀出道较早,早期就做了大量研究,以后又作了有关急性冠脉综合征、急性心肌梗死服用阿托伐他汀的研究,因此循证医学研究的证据充分,证实可以延缓甚至逆转动脉粥样硬化斑块进展,减少心血管死亡和全因死亡,并且对冠心病合并慢性肾脏病患者有肾保护作用。

瑞舒伐他汀出道较晚,因此循证研究相对较少,近期也有研究报告,可以减少不稳定斑块中的脂质核心,因此可以稳定斑块,也可以减少心血管事件和全因死亡。

2.降胆固醇强度

在他汀类药物中,这两个药物都属于降胆固醇作用较强的一档,常规剂量即阿托伐他汀20mg/日,瑞舒伐他汀10mg/日时,都可以降低低密度脂蛋白胆固醇水平43%,降幅相当。

3.临床用药剂量

阿托伐他汀临床应用的剂量在10~80mg/日,一般常用20mg/日,但可以用到80mg/日。瑞舒伐他汀的剂量为5~20mg/日,一般常用为10mg/日。瑞舒伐他汀在我国批准的最高日剂量为20mg,低于欧美人群40mg/日的剂量。这是因为研究发现,亚裔人群用瑞舒伐他汀后的血药浓度明显高于欧美人群,剂量增大会明显增加不良反应。

4.代谢、排泄途径

阿托伐他汀是主要经肝脏代谢,由胆汁排出,所以肾功能不好的病人无需调整剂量,可以用;但肝功能严重受损的就不适合用了。瑞舒伐他汀是肝肾双通道排泄,大部分通过肝脏,重度肾损害的病人和活动性肝病的病人不适合用。

5.药物相互作用

阿托伐他汀是经过肝脏的药酶细胞色素P450 3A4代谢的,很多药物都走这条药酶代谢通道,因此会与一些药物发生相互作用,影响血药浓度,所以多种药物联用时要当心。但是一般不用大剂量,不超过20mg/日剂量就比较安全。瑞舒伐他汀与药酶P450的关系较弱,影响较少。大量饮用西柚汁对阿托伐他汀有影响,对瑞舒伐他汀就没有影响。瑞舒伐他汀对抗凝药华法林作用有影响,阿托伐他汀没有影响。

6.特殊的不良反应

服用瑞舒伐他汀后,一小部分(不到1%)患者会出现蛋白尿,一般认为是与肾小管功能有关,也有人认为是与药物结构中有个磺酰基基团有关。研究发现这种尿蛋白多是一过性的,继续服药可以消失,长期用药也没有发现肾功能损害,还有研究认为瑞舒伐他汀可以延缓肾脏病进展。

总体来说,这两个药在他汀类药物中,都属于降胆固醇强效的一组,临床应用也很广泛,总体安全性也是好的,可以根据具体病情选用。

(部分图片来源于网络)

其他网友回答

他汀类药物是目前心血管疾病治疗的基石已被循证所证实,在常用的7种他汀中,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为高强度他汀,具有降脂作用强,能够稳定斑块、逆转内皮功能障碍,加之半衰期长,可以在一天任意时间给药,不受食物影响,为临床广泛应用。经常有朋友问,两药哪个更好些?下面我就介绍一下两药的各自特点。

亲脂性不同

传统认为他汀的肌毒性源于脂溶性,2001年,高脂溶性西立伐他汀因肌肉安全性问题被FDA撤市。但后来循证表明:无勿论是亲脂性他汀,还是亲水性他汀均有肌肉安全性问题,但水脂兼溶者相对更安全。瑞舒伐他汀为亲水性的他汀,阿托伐他汀为水脂兼溶性他汀。

代谢物是否具有降脂活性

瑞舒伐他汀大约10%在肝脏代谢,而代谢物被认为在临床上无活性。而阿托伐他汀的降脂作用有70%是其代谢物的活性。

降脂作用强度

1低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)

LDL-C是心血管疾病的高危因素,心血管疾病的预防主要是控制LDL-C水平。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在降低LDL-C方面都属于高强度他汀(能够降低基线的50%以上)。但同等剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,瑞舒伐他汀降低LDL-C的作用更强些。

2高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)

HDL-C能够将血液中的胆固醇运走,是一种“好胆固醇”。他汀类药物通常能够轻度升高HDL-C。研究显示,瑞舒伐他汀升高HDL-C水平的作用似乎随着剂量的增加而增加,而较高剂量的阿托伐他汀会减弱对HDL-C的升高。即瑞舒伐他汀升高HDL-C作用要强于阿托伐他汀。

适应证

无论是阿托伐他汀还是瑞舒伐他汀说明书批准的适应证都有高胆固醇血症,包括原发性高胆固醇血症和纯合子家族性高胆固醇血症。而阿托伐他汀还被批准用于冠心病或冠心病等危证(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。但瑞舒伐他汀虽然临床也在应用,但说明书并没有冠心病这一适应证。

用法用量

研究表明,瑞舒伐他汀在亚洲人的血药浓度是白人的2倍,因此,美国FDA警告亚洲人应半量服用瑞舒伐他汀。美国瑞舒伐他汀批准的最大剂量为40mg,亚洲人群最大不超过20mg。阿托伐他汀批准的最大剂量为80mg。

肌肉安全性

不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别,美国FDA对5年的他汀类药物不良反应进行了数据分析,结果显示,瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。

肾脏安全性

阿托伐他汀主要通过肝脏代谢后经胆汁排出体外,尿液排泄不足给药量的2%。故肾功能不全患者无需调整剂量,瑞舒伐他汀大约10%通过肾脏排泄,轻、中度肾功能损害的患者不需调整剂量,但重度肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)的患者禁用。

认知功能影响

美国FDA对他汀类药物的不良事件研究发现,60例患者有他汀类药物相关的记忆丢失,其中辛伐他汀36例,阿托伐他汀23例,普伐他汀1例。UPTODATE建议,若一名患者出现亲脂性他汀类药物治疗(辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀或氟伐他汀)相关的记忆丢失,且有降脂治疗的明显适应证,则合理的做法是尝试亲水性更强的他汀类药物治疗(普伐他汀或瑞舒伐他汀)。

药物相互作用

阿托伐他汀主要通过CYP 3A4代谢,因此,避免和CYP 3A4强抑制剂如红霉素、克拉霉素、伊曲康唑及蛋白酶抑制剂联用。而瑞舒伐他汀仅有微量通过CYP2C9代谢,故和其他药物间相互作用较少。环孢素会影响二者的血药浓度(升高),阿托伐他汀在说明书药物相互作用中提示,二者避免联用;而瑞舒伐他汀说明书在禁忌症中明确二者禁止联用。对于应用环孢素的需要他汀类治疗的患者最好选用普伐他汀。

葡萄柚汁

葡萄柚汁含有抑制细胞色素CYP3A4的成分,能增加阿托伐他汀的血浆浓度,尤其当摄入大量柚子汁时(每天饮用超过1.2升)。故服用阿托伐他汀时,最好避免饮用葡萄柚汁。而瑞舒伐他汀则不受影响。

综上所述,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是临床常用的高强度他汀,各具特点,临床医师应根据患者具体情况合理选用。

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我们先说价格吧,阿托伐他汀钙片,20mg的,一盒有7片,价格大概是50元。差不多一天就是7块钱的费用(一天一片)。瑞舒伐他汀,10mg的,一盒有7片,价格也差不多是50元,也是一天一片,差不多也是7块钱一天。

从费用上来看,两个药都是蛮贵的,价格也差不多。

再来看两者的疗效,二者都是他汀类降脂药,都是强效降脂药,效果其实差不多,在相对等剂量下,二者都能显著降低胆固醇水平,都是首选的降脂药物。差别并不大。所以从疗效、价格来看,二者其实是半斤八两,不分上下。临床上很多病人都在用这两个药物中的一种,也不能说谁比谁好,很多是看医生的习惯和医院用药情况。

我们再来对比二者的不良反应。

这两个都是同类药物,都可能导致血糖异常、肝脏损伤(转氨酶升高)、横纹肌溶解等等,但发生率一般不是很高,总体还是安全的。但还有细微区别,阿托伐他汀对肝脏的影响更大一些,它在肝脏代谢,所以如果肝功能本身不好的病人,不建议使用阿托伐他汀。而阿托伐他汀对肾功能没多大影响。

相反,瑞舒伐他汀在肾脏代谢的,肾功能不全的时候最好别用瑞舒伐他汀,而它不影响肝功能,所以肝功能异常的时候可以用瑞舒伐他汀。

总的来说,两个药区别不大,对于多数患者来说都是可以选择的。但是在肝肾功能异常的情况下,就要在医师指导下酌情选用了。

其他网友回答

他汀类药物是现在比较常见的降脂药物,但是由于品种较多,有时候医生给开阿托伐他汀,有时候医生又给换成瑞舒伐他汀,人们常常问“他们有什么区别呢?哪个好呢?”

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都属于他汀类药物,有很多共同点,作用机理相同,都是HMG-CoA还原酶抑制剂,使内源性胆固醇合成减少,若要降低LDL-C水平>50%,指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,二者为强效他汀。其中瑞舒伐他汀抑制胆固醇合成的强度是阿托伐他汀的7倍。通过查阅文献,我将二者的主要异同点总结为表1。他汀类药物相关的肌肉不良反应,FDA统计分析结果显示:瑞舒伐他汀的肌肉不良反应高于阿托伐他汀。

表1.阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的异同点

需要注意的是,瑞舒伐他汀在亚裔患者的血药浓度( AUC和Cmax) 约是白种人的2 倍,所以在亚裔人群中推荐起始剂量为5 mg, 40mg 禁用于亚裔人群。随着剂量增加,肝酶的升高、对肌肉的损伤、长期用药的肾损伤和糖尿病风险升高,显然具有剂量相关性。所以,这两个药并没有好坏之分,不同的患者需要根据自身的情况,选择合适的降脂药,剂量也应根据基础LDL-C 水平进行个体化调整,调整剂量应间隔4 周或以上,已达到安全有效的治疗目的。

参考文献:

[1] 国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会. 冠心病合理用药指南[J]. 中国医学前沿杂志,2016,8(6): 19-104.

[2] 杜海燕,方振威,林阳. 他汀类药物防治动脉粥样硬化性心血管疾病相关指南解读及其临床应用现状分析[J]. 中国医院用药评价与分析,2015,15 (2): 148-153.

[3] 陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学(第17版)[M]. 人民卫生出版社,2011, 420-421

作者:李春钰 单位:北京丰台医院临床药学室、药事网成员

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依本人而言,更建议服用瑞舒伐他汀,以下会从多个方面解释这个问题:

降脂能力

我们对他汀类药物的降脂要求为:至少能将低密度脂蛋白胆固醇的含量降低至30~40%,按照这个标准,咱们看一下阿托伐和瑞舒伐他汀的对比情况:

阿托伐他汀10mg能够将血脂水平降低30%;

瑞舒伐他汀5mg能够将血脂水平降低39%;

我们可以从这个数据得知,小剂量的瑞舒伐他汀就能起到极强的降脂效果!

药物安全性

他汀类药物可以分为脂溶性和水溶性两种;人体的细胞膜是由多重脂质构成的,这个脂质的膜结构对脂溶性的药物完全没有阻碍,这类药物可以轻松进入细胞内并对细胞造成影响;而水溶性的药物则会被阻挡在细胞之外,难以影响到细胞的结构和功能;

他汀类药物最严重的副作用之一就是肌损害,其原因就是因为药物通过细胞膜后损害了肌肉细胞的结构和功能,从上一段内容可知,脂溶性药物对细胞的损害性明显大于水溶性药物,在这一点上,水溶性的瑞舒伐他汀要优于脂溶性的阿托伐他汀!

药效维持时间及进餐影响

阿托伐他汀的半衰期为14个小时,进餐不影响该药的生物利用度;

瑞舒伐他汀的半衰期为13~20个小时,进餐不影响该药的生物利用度!

可以看出,瑞舒伐他汀的持续作用时间更久一些!

以上内容纯属个人观点,仅供参考!

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